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依巴斯汀 Ebastine 90729-43-4

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依巴斯汀
依巴斯汀;1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮;5-氨基-四唑一水合物;艾巴斯啶;1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮;依巴斯汀-D5;艾巴斯汀EBASTINE;依巴斯汀杂质
Ebastine
4'-(1,1-Dimethylethyl)-γ-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butyrophenone;4'-tert-Butyl-γ-[4-(diphenylmethoxy)piperidino]butyrophenone;Ebastel-OD;LAS-90;IMp.A(EP):DiphenylMethanol(Benzhydrol);EbastineImpurity;1-butanone,1-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(4-(diphenylmethoxy)-1-piperidiny;4’-tert-butyl-4-(4-(diphenylmethoxy)piperidino)butyrophenone
90729-43-4
C32H39NO2
469.66
1.09±0.1 g/cm3(Predicted)
80-82°C
596.3±50.0 °C(Predicted)
Slightly soluble in chloroform, methanol.
2-8°C

生物活性 Ebastine是强效的H1型组氨酸受体(H1-histamine receptor)拮抗剂,被用来治疗过敏性疾病。

化学性质 富马酸依巴斯汀(EbastineFumarate):C32H39NO2?C4H4O4。从乙醇结晶,熔点197-198℃。急性毒性LD50啮齿动物(mg/kg):500腹腔注射;>4000口服。

用途 其抗组胺活性在低浓度时有竞争性,高浓度时是非竞争性的。用于变应性疾病,包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等。

用途 用作抗阻胺药Therapeuticcategory:Anti-allergicagent

生产方法 用化合物(I)对4-哌啶醇进行烷基化,得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴进行烷基化,即得依巴斯汀。

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