孟鲁司特钠 Montelukast sodium 151767-02-1

孟鲁司特钠 Montelukast sodium 151767-02-1

药理作用 半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞等多种细胞释放的具有强大炎性作用的二十烷类物质，这些重要的哮喘前炎性介质能与在人类气道上发现的半胱氨酰白三烯受体（CysLT）结合，导致多种气道反应，包括支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。孟鲁司特钠是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗体，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体，由德国默克公司研发成功，1997年在加拿大、芬兰、墨西哥上市。适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩，还可用于缓解15岁及15岁以上对接受其他治疗无效或不耐受的患者的季节性过敏性鼻炎症状。孟鲁司特是一种选择性白三烯受体拮抗剂，被批准用于口服治疗哮喘和过敏性鼻炎。也是一种能显著改善顺炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。在肺部存在第二种类型的半胱氨酰白三烯受体（CysLT2），但是可能局限存在于血管上。迄今为止，尚未克隆出这两种受体，因此CysLT受体的情况主要通过受体结合试验和药理学分析来阐述。现在认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。

合成方法 孟鲁司特钠(montelukastsodium)是美国默克公司(Merck)开发的1998年上市的一种选择性口服给药的白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体。适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。

用途 适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状