盐酸非索非那定 Fexofenadine hydrochloride 153439-40-8

盐酸非索非那定 Fexofenadine hydrochloride 153439-40-8

抗组胺药物盐酸

非索非那定(fexofenadinehydrochloride，1)，化学名为（±）-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-a,a-二甲基苯乙酸盐酸盐，其盐酸盐商品名Allegra，是一种H1受体拮抗剂，具有疗效高，副作用小，作用快等特点，临床上用于急性或慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等症状的治疗。

适应症 盐酸非索非那定可用于急性或慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等。

临床应用 FDA已经批准非索非那定可用于2-11岁儿童过敏性鼻炎及6个月～11岁的慢性荨麻疹患儿。临床研究表明非索非那定不仅可以有效控制过敏性鼻炎的症状，还有较强的支气管解痉效应，单次口服非索非那定180mg可以产生比吸入色甘酸钠气雾剂大3-5倍的气道保护效应。临床研究证实，连续口服非索非那定四周后，CARAS过敏性鼻炎-哮喘综合征和哮喘患者在鼻部症状评分、胸部症状评分、支气管解痉剂的用量、肺通气功能指标和气道反应性等方面均有显著改善。

药理作用 盐酸非索非那定是H1受体拮抗剂，体内和体外实验均显示其可抑制肥大细胞释放组胺，比特非那定有更强的选择性。可显著降低上皮细胞间黏附分子的表达，浓度依赖性减少白介素-6的释放;可显著减少由嗜酸性粒细胞诱导的白介素8、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和可溶性黏附分子的释放;并可显著地抑制组胺诱发的风团和潮红。由于它不易透过血脑屏障，故无镇静作用和抗胆碱作用。

副作用 由于盐酸非索非那定不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于盐酸非索非那定对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，所以不会引起体重增加。也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。