地氯雷他定 Desloratadine 100643-71-8

地氯雷他定 Desloratadine 100643-71-8

概述 40年代研制出第1代抗组胺药有扑尔敏、苯海拉明,但有明显的中枢神经系统镇静作用及抗胆碱能作用，影响用药者的日常生活和学习与工作,已越来越不适应现代快节奏的生活。80年代第2代抗组胺药有氯雷他定、西替利嗪、阿司咪唑、特非那丁等,镇静作用及抗胆碱能作用很弱,但后两者有心脏毒性。地氯雷他定(desloratadine)是氯雷他定(loratadine)在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物。它是新型第3代抗组胺药,抗过敏作用强,起效快且效力持久。它对末梢H1受体有亲和力和选择性，是治疗季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的一种新药。在人类H1受体表达的体外模型实验证实，它的拮抗活性是氯雷他定、非索非那定或西替利嗪的50～200倍，且安全有效，病人耐受性好，半衰期为21～24h，所以每天只需服用一次。相对于特非那定和阿斯咪唑（两者都在1999年被禁止商品化）来说，地氯雷他定没有产生任何与QT间期和心室率有关的效应。

生物活性 Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂，IC50为51nM.

用途 呼吸系统及抗过敏用药