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魏经理

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恩格列净 Empagliflozin 864070-44-0

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恩格列净
依帕列净,艾格列净;(1S)-1,5-脱水-1-(4-氯-3-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-基氧基]苄基}苯基)-D-葡萄糖醇;依帕列净标准品;依帕列净100G;曲格列秦杂质A;依帕列净杂质A;1-氯-4-(Β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯;依帕列净恩格列净
Empagliflozin
Empagliflozin(W.S);Empaglifloin;Empagliflozin API;BI-10773;BI 10773;BI10773;CS-798;EMPAGLIFLBZIN;EMpagliflozin;BI-10773
C23H27ClO7
450.91
1.398
665℃
356℃
不溶于水; DMSO 中≥20.75 mg/mL; ≥7.06 mg/mL,乙醇溶液,超声波
吸湿性
2-8°C

概述

依帕列净(Empagliflozin),由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发的一种2型钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT-2,sodium-dependentglucosecotransporter2)抑制剂。SGLT-2抑制剂是一种新型降糖药,主要通过抑制表达于的SGLT-2,减少肾脏对葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,从而降低血浆葡萄糖水平,其降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。

应用

依帕列净用于饮食结合运动未能取得充分血糖控制的2糖尿病成人患者的治疗,以改善血糖控制。不应用来治疗1型糖尿病患者、血液或尿中酮类升高(糖尿病酮症酸中毒)的患者、患有严重肾损伤、肾脏疾病终末期以及透析患者。

药理作用

生理环境下,肾脏通过滤过和重吸收葡萄糖进入循环系以保持体内血糖平衡,而葡萄糖经肾小管腔入血,必须在葡萄糖协同转运蛋白的配合下,SGLT2作为葡萄糖协同转运蛋白中钠葡萄糖协同转运蛋白一种形式,阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收,减少肾脏的葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,从而降低血浆葡萄糖水平。且该降糖效果不依赖于β细胞功能,不受胰岛素抵抗的影响。

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