安倍生坦 Ambrisentan 177036-94-1
安倍生坦
安立生坦API;安贝(倍)生坦;安立生坦(安倍生坦);安立生坦及中间体和杂质;(S)-2-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基)-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸;安倍生坦(标准品);安立生坦杂质;安利生坦
Ambrisentan
BSF208075,(+)-(2S)-2-[(4,6-DIMETHYLPYRIMIDIN-2-YL)OXY]-3-METHOXY-3,3-DIPHENYLPROPANOICACID;AMBRISENTAN;(aS)-a-[(4,6-Dimethyl-2-pyrimidinyl)oxy]--methoxy--phenylbenzenepropanoicAcid;BSF208075;LU208075;2-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)oxy-3-methoxy-3,3-di(phenyl)propanoicacid;(S)-2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yloxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoicacid;(+-)-(2S)-2-((4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)oxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoicacid,bsf-208075
177036-94-1
C22H22N2O4
378.42
1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
>150°C (dec.)
551.1±60.0 °C(Predicted)
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
Sealed in dry,2-8°C
药理作用
内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是舒张血管、抑制增殖、以及清除ET-1。本品是一种与ETA高度结合的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍），有关对ETA高选择性的临床影响还未知。
适应症
治疗WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压，用以改善运动能力和延缓临床恶化。
药物相互作用
体外研究：用人类肝脏组织进行的研究表明，本品由CYP3A、CYP2C19、5'-二磷酸葡萄糖基转移酶（UGTs）、CYP1A9S、CYP2B7S以及CYP1A3S进行代谢。体外试验提示，安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物，同时也是P-gp的底物（而非抑制剂）。
2.体内研究：本品与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变：酮康唑、奥美拉唑、昔多芬、他达拉非。
3.联合应用本品不会导致下述药物暴露量的改变：华法林、地高辛、昔多芬、他达拉非、乙炔雌二醇或炔诺酮。
