盐酸左布比卡因 Levobupivacaine hydrochloride 27262-48-2

盐酸左布比卡因 Levobupivacaine hydrochloride 27262-48-2

生物活性

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。

靶点

Target  Value

SodiumChannel

体外研究

Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用，防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放，产生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感觉，肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中3H-BTX，IC50为2.9μM，希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80mV，-70mV，-60mV或-100mV时，Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制，IC50s分别为132.1，37.6，21.6以及264μM。Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine(1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dtmax)，灌注15分钟后，值分别为88和81。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中，Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8μM，计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine(20μM)的稳态阻断为31%，计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10μMLevobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。

体内研究

Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下，抑制运动肌和疼痛响应，最大%MPE分别为99和68，并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60和30)。

用途

左布比卡因是酰胺类局部麻醉药