雷特格韦 Raltegravir 518048-05-0
雷特格韦
N-(2-(4-(4-氟苄基氨基甲酰基)-5-羟基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基)丙-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-甲酰胺;雷特格韦;拉替拉韦碱基;雷特格韦/拉替拉韦;雷特拉韦及其中间体;雷特格韦/雷特格韦钾盐;雷特格韦(游离);雷特拉韦
Raltegravir
N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl)amino)ethyl)-6-oxo-4-pyrimidinecarboxamide;N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide;Raltegravir;N-(2-(4-(4-Fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)p;Raltegravir(R&D);Raltegravir(freebase);N-(4-fluorobenzyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-(2-(2-methyl-1,3,4-oxadiazole-5-carboxamido)propan-2-yl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxamide;N-((4-Fluorophenyl)methyl)-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-(((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl)am
518048-05-0
C20H21FN6O5
444.42
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
216 °C(Solv: isopropanol (67-63-0))
可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微）
-20°C Freezer
简介
美国默克公司的雷特格韦片是第一个HIV整合酶链转移抑制剂(英文integrasestrandtransferinhibitors，简称为整合酶抑制剂),又称MK-0518，可以与其它抗逆转录病毒药物联合用药治疗人免疫缺陷病毒(HIV)-1感染。它通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。
药理作用
当雷特格韦与其它抗HIV药物合用可减少血中HIV的数量，而增加称为CD4+T细胞的白细胞数量，有助于抗其它感染。与利托那韦、依法韦仑、替拉那韦、泰诺福韦等的相互作用研究表明,本品与抗药无交叉耐药性,并且与多种药物有协同作用。
不良反应
雷特格韦最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛。此外，血液检查显示一些服用本品的患者肌酶异常升高。
生物活性
Raltegravir(MK-0518)是一种有效的integrase(IN)抑制剂，作用于WT和S217QPFVIN，在无细胞试验中IC50分别为90nM和40nM。它对HIV-1IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上，如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIVRNaseH、人类α-,β-,γ-聚合酶。
