维格列汀 Vildagliptin 274901-16-5
维格列汀
维他列汀 , DPP-4抑制剂;维格列汀杂质 (VILDAGLIPTIN IMPURITY;维达列汀 100G;维达列汀(维格列汀);维达列汀S型;维格列汀(标准品);维格列汀原料药;维格列汀
Vildagliptin
Vildagliptin(NVP-LAF237);(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile;2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-(((3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)amino)acetyl)-,(2S)-;Galvus;Laf237;Unii-I6B4B2U96p;Vidagliptin(seevildagliptin);Vildagliptin
274901-16-5
C17H25N3O2
303.4
1.27
153-155?C
531.3±50.0 °C(Predicted)
275.1℃
可溶于DMSO(高达45mg/ml)、DMF(高达20mg/ml)或乙醇(高达20mg/ml)。
可在-20°C下DMSO、DMF或乙醇中的溶液储存长达3个月
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
药理作用
维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞,其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成DPP24复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP21浓度,促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响。