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魏经理
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盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron Hydrochloride 135729-62-3
用途
盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐(CINV)。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。
生物活性
Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
体外研究
Palonosetron是一种高效高选择性的第二代5-HT3受体拮抗剂,对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(PalonosetronpKi10.5,而granisetronpKi8.91,tropisetronpKi8.81,ondansetronpKi8.39,dolasetronpKi7.6).Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长,约为40小时(ondansetron,4小时;tropisetron,7.3小时;dolasetron,7.5小时;ranisetron,8.9小时)。
用途
预防化疗引起的恶心呕吐(5-HT3受体拮抗剂)