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盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron Hydrochloride 135729-62-3

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盐酸帕洛诺司琼
盐酸帕洛诺司琼, 一种 5-HT3拮抗剂;盐酸帕拉诺司琼;盐酸帕洛诺司琼;盐酸帕洛诺司琼对照品;盐酸帕洛诺司琼 1G;盐酸帕洛诺司琼注射液;盐酸帕洛诺司琼杂质2;盐酸帕洛诺司琼杂质3
Palonosetron Hydrochloride
(S)-2-((S)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5;Palonosetronhydrochloride,99.5%,a5-HT3antagonist;PALONOSETRONHCL;PALONOSETRONHYDROCHLORIDE;CS-292;Palonosetronhydrochloridehydrochloride;Palonosetron-d3HCl;(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-oneHydrochloride
135729-62-3
C19H25ClN2O
332.87
>290°C
可溶于甲醇(轻微加热)、水(轻微)
白色固体
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

用途

盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐(CINV)。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。

生物活性

Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。

体外研究

Palonosetron是一种高效高选择性的第二代5-HT3受体拮抗剂,对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(PalonosetronpKi10.5,而granisetronpKi8.91,tropisetronpKi8.81,ondansetronpKi8.39,dolasetronpKi7.6).Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长,约为40小时(ondansetron,4小时;tropisetron,7.3小时;dolasetron,7.5小时;ranisetron,8.9小时)。

用途

预防化疗引起的恶心呕吐(5-HT3受体拮抗剂)

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