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富马酸沃诺拉赞 TAK-438 1260141-27-2

富马酸沃诺拉赞 TAK-438 1260141-27-2

 富马酸沃诺拉赞 TAK-438 1260141-27-2

富马酸沃诺拉赞
富马酸氟诺普拉赞;富马酸沃诺拉赞1G;富马酸文诺普兰;文诺普兰标准品LT2;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐(氟呐普拉赞);富马酸沃诺拉赞/富马酸凡诺帕胺;沃拉帕赞富马酸盐
TAK-438
Vonaprazan;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine2-butenedioate(Vonoprazan);1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine;AK-438;Vonaprazan(TAK-438);vonoprazan(tak-438);Vonoprazanfumarate(TAK-438);vonoprazan(tak-438)1260141-27-2
1260141-27-2
C21H20FN3O6S
461.4634032
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.9 mg/mL in DMSO
固体
Store at -20°C

药理作用

富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的最后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生最大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。

适应症

富马酸伏诺拉生片是武田制药原研的新型抑酸药,用于治疗酸相关疾病,包括反流性食管炎(RefluxEsophagitis,简称RE)、胃溃疡、十二指肠溃疡、在使用低剂量阿司匹林或非甾体类抗炎药治疗期间预防胃溃疡或十二指肠溃疡的复发和幽门螺杆菌的根除。根除幽门螺杆菌,辅助治疗以下疾病:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。

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