伊曲茶碱 8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-purine-2,6 -dione 155270-99-8

伊曲茶碱 8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-purine-2,6 -dione 155270-99-8

简介

伊曲茶碱是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂，这在抗帕金森药物中属于新类型。伊曲茶碱是全球首个腺甘A2A受体拮抗剂。腺甘A2A受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR)，也是腺甘受体的一种，广泛分布于人体内。在大脑中，腺甘A2A受体主要分布于基底神经节内，而基底神经节的退化或异常常见于帕金森病。该药与含左旋多巴的药品联合使用，用于改善帕金森病人的剂末现象。

临床应用

伊曲茶碱（istradefylline，KW6002）是选择性的腺苷A2受体拮抗剂，能通过改变神经元的活动而改善PD患者的运动机能，临床用于治疗PD和改善PD初期的运动障碍。在凌长类动物帕金森病模型中，本品可改善其运动不能症状。

作用

伊曲茶碱对黑质多巴胺能神经元有神经保护作用。经临床试验证实，伊曲茶碱是有效治疗帕金森病的新型药物。