洛索洛芬钠 Loxoprofen sodium 80382-23-6

洛索洛芬钠 Loxoprofen sodium 80382-23-6

适应症 类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症，以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。

用途 洛索洛芬钠是一种新型的NSAIDs，该药是一个前体药物，本身没有活性，口服后需经肝脏代谢，将其转化成trans-OH体以后才能发挥其治疗作用，其应用范围广，可用于骨性关节炎、类风湿性关节炎、肩周炎、腰痛、颈肩腕综合征等，也常用于手术、拔牙后的疼痛以及急性上呼吸道炎症等病症。

药理作用 洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。

药代动学 乐松口服后，在胃肠道很快被吸收，以洛索洛芬钠及反一OH代谢物（活性代谢物）两种形式出现于血液，并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。健康成人口服乐松60mg后达峰值时间原形药为30分钟，活性代谢物为50分钟左右，原形物的蛋白结合率为97.0%，活性代谢物的蛋白结合率为92.8%，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物，主要经尿迅速排泄，口服后8小时内约排出50%。连续口服5天，没有积蓄性。原形物的半衰期为1.2h，活性代谢物的半衰期为1.3h。

药理毒性 洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。毒理研究生殖毒性:当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。

药物过量 服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或（和）利尿药，并给予 监测及其他支持治疗。

用途 用作消炎镇痛药