芜地溴铵 Umeclidinium bromide 869113-09-7

芜地溴铵 Umeclidinium bromide 869113-09-7

慢性阻塞性肺病药物 芜地溴铵由葛兰素史克(GlaxoSmithKline，GSK)研发，于2014年4月17日首次获得加拿大卫生部(HealthCanada)批准上市，然后于2014年4月28日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，之后于2014年4月30日由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，再后来又于2015年3月26日获日本医药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市。由GSK上市销售，商品名为IncruseEllipta®,Incruse®和Encruse®。芜地溴铵是一种长效，竞争性和可逆性蕈毒碱型胆碱受体拮抗剂(mAChRs)，可维持支气管扩张。该药适用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)患者的气流阻塞。IncruseEllipta®为吸入性粉末，含有62.5μg芜地溴铵。推荐剂量为每次吸入62.5μg（吸入1次），每日1次。

作用机制 芜地溴铵是一种长效胆碱受体拮抗剂(LAMA)，能够舒张支气管平滑肌。对于M3受体的动力学选择性高于M2受体，与M3受体离解较M2慢。且具有反副交感神经作用，可以抑制M3受体的作用。